批准文号】 国药准字H31021553 【中文名称】 盐酸哌唑嗪片 【产品英文名称】 Prazosin Hydrochloride Tablets 【生产企业】 上海医药(集团)有限公司信谊制药总厂 【功效主治】用于轻、中度高血压。 【化学成分】 其化学名称为:1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(2-呋喃甲酰)哌嗪盐酸盐其结构式为:分子式:C19H21N5O4·HCl分子量:419.87。 【药理作用】药理作用: 1 盐酸哌唑嗪为选择性突触后a1受体阻滞剂,是喹唑啉衍生物,本品可松弛血管平滑肌、扩张周围血管、降低周围血管阻力、降低血压; 2 本品扩张动脉和静脉,降低心脏前负荷与后负荷,使左心室舒张末压下降,改善心功能,治疗心力衰竭起效快,1小时达高峰,持续6小时; 3 本品对肾血流量与肾小球滤过率影响小,可通过阻滞膀胱颈、前列腺包膜和腺体、尿道的a1受体减轻前列腺增生病人排尿困难; 4 动物实验显示,大部分药物与a1酸性糖蛋白相结合,仅5%药物以游离型存在于血液中,肺、心脏、血管等部位的浓度较高,而在脑中较低; 5 本品不影响a2受体,降压时很少发生反射性心动过速,对心排出量影响较小,也不增加肾素分泌。长期应用对脂质代谢无影响。 致癌、致突变及生殖毒性大鼠使用人体最高推荐剂量(每日20mg)225倍的盐酸哌唑嗪18个月,未发现致癌作用;在基因毒理学研究中,亦未发现盐酸哌唑嗪有致基因突变的作用。大鼠给以人体最高推荐剂量的225倍(75mg/kg)盐酸哌唑嗪,生殖能力下降;而以人体最大推荐剂量的75倍(25mg/kg)给药,对生殖没有影响。犬与大鼠以每日25mg/kg的剂量给药,为期一年,睾丸出现萎缩及坏死;而以每日10mg/kg(人体最高推荐剂量的30倍)给药,未发现上述变化。105例长期服用盐酸哌唑嗪的患者监测17-酮类固醇的分泌,未发现有异常变化;27例服药长达51个月的患者亦未发现药物引起精子形态学改变。对妊娠大鼠、兔及猴子分别以人体最高推荐剂量的225倍或12倍给药时,未发现胎儿出现外观、内脏及骨骼异常。
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