前列腺素
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[药品名]前列腺素[英文名]Prostaglandinum(PG)
[来源] 本品是一类具有广泛生理活性的激素。它们都是含有20个碳的不同不饱和脂肪酸化合物。根据结构分为PG1、PG2、PG3三类,E型、F型、A型、B型四型。共14个天然前列腺素(PGE1、PGE2、PG3、PGF1α、PGF2α、PGF3α、PGA1、PGA2、19一OH—PGA1、19-OH—PGA2、PGB1、PGB2、19一OH—PGB1、19-OH—PGB2)。目前较重要的为PGE1、PGE2、PGF1α、PGF2α、PGA1。前列腺素几乎存在于哺乳动物的各重要组织和体液中。主要存在于男女性的生殖系统,其中以精液中最高。现已能人工合成,并合成了许多类型的新衍生物。
[作用与用途]具有多种生理作用。虽分布于体内组织,但只在特殊情况时,在神经或激素的影响下,自局部释放作为细胞功能的局部调节。其主要作用如下:
1.生殖系统:对于各期妊娠的子宫均有收缩作用,以妊娠晚期子宫最为敏感。PGE2还能延缓受精卵在输卵管内的运行,阻碍受精卵的着床;PGF2α可使黄体酮的产生和分泌减少,因而产生抗生育作用。适用于中期妊娠引产、催产及用为“事后避孕药”。
2.心血管系统:PGE和PGA都具有明
显的血管扩张作用,由于降低外周血管阻力,促进钠、钾排泄和对抗儿茶酚胺及血管紧张素Ⅱ的作用,故可使血压下降;PGA类对心血管系统作用的选择性较强;PGE并能抑制血小板凝集,抑制甘油三酯的分解,从而降低血中游离脂肪酸,故可考虑用于冠心病及动脉粥样硬化的防治。
3.呼吸系统:PGE对支气管有明显的舒张作用,刺激咽喉,引起咳嗽,促使粘痰咯出;并能使充血肿胀的鼻粘膜收缩,起到通气的效果,可用于支气管哮喘及鼻炎等。
4.消化系统:PGE及PGF类对胃肠道平滑肌均可引起收缩,从而临床表现为恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状。
5.神经系统:PG对植物神经介质有调节作用,PGE1有镇静、安定及抗惊厥作用。
[用法与用量]催产:口服PGE2,每2小时0.5-lmg,直至宫缩开始;放入阴道PGE22mg或PGF2α5mg,每2小时1次,直至宫缩开始。
引产:静滴,将PGE2(前列腺素E2)2mg的稀释液加入5%葡萄糖注射液500ml中滴人。一般滴速:中期妊娠4—8μg/min,足月妊娠1μg/min。
[副作用与毒性]有恶心、呕吐或轻度腹泻;前房注射PG1后,瞳孔放大,眼压上升;静滴后引起子宫挛缩及类似静脉炎症状,停药后自行消失。
[注意事项]
1.引产时必须严密观察官缩情况,随时调节用药剂量,以防止强直性子宫收缩发生子宫破裂。
2.临用前将本品1支、碳酸钠溶液1支加入10ml灭菌生理盐水中,摇匀使成稀释液,供静脉滴注或官腔给药。
[贮藏]置冰箱内保存。
[制剂]注射剂:PGE2的无水乙醇灭菌溶液,每支2mg,另附碳酸钠溶液每支1mg
及灭菌生理盐水每支10ml。