奥曲肽
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[药品名]奥曲肽[英文名]ktreotide
[作用与用途]
本品为一种人工合成的八肤环装化合物,具有与天然内源性生长抑素类似的作用,但作用较强且持久,半衰期较天然抑素长30倍。本品有多种生理活性,如抑制生长激素、促甲状腺素、胃肠道和胰内分泌激素的病理性分泌过多,对胃酸、胰酶、胰高血糖素和胰岛素的分泌也有抑制作用。本品能降低胃运动和胆囊排空,抑制胆囊排空,抑制缩胆囊素一胰酶泌素的分泌,减少胰腺分泌,对胰腺实质细胞膜有直接保护作用。本品可抑制胃肠蠕动,减少内脏血流量和降低门脉压力,减少肠道过度分泌,并可增强肠道对水和Na’的吸收。
静注本品25~200μg,t1/2α为9~14分钟,tl/2b为72—98分钟,并随剂量而异。皮下注射后(50一40μg)迅速吸收,tmax为0.5—1小时,t1/2为90—120分钟;本品Vd为6L,CL为160ml/min,血浆蛋白结合率为65%。
由于本品具多种生理活性,故应用范围广泛。临床主要用于以下几个方面。
1.门脉高压引起的食管静脉曲张出血。
2.应激性溃疡及消化道出血。
3.重型胰腺炎
4.缓解由胃、肠及胰内分泌系统肿瘤所引起的症状。
5.突眼性甲状腺肿和肢端肥大症。
6.胃肠道瘘管
[用法与用量]
1.治门脉高压引起的食管静脉曲张出血:0.1tmg静注,以后0.5mg,每2小时1次静滴。
2.应激性溃疡及消化道出血:0.1mg皮下注射,每日3次。
3.重型胰腺炎:0.1mg皮下注射,每日4次,疗程3—7天。
4.胃肠道瘘管和消化道内分泌系统肿瘤的辅助治疗:皮下注射O.1mg,每日3次;疗程10—14天。
5.突眼性甲状腺肿和肢端肥大症:皮下注射0.1mg,每日3次;肢端肥大症疗程10—14天。
[注意事项]
1.对本品过敏者禁用,孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用。肾、胰腺功能异常和胆石症患
者慎用。
2.少数患者长期治疗有形成胆石的报道,故在治疗前和治疗后应每6—12个月进行胆囊超声波检查1次。
3.对胰岛素瘤患者,本品可能加重低血糖程度,并延长其时间,应注意观察。
4.本品可减少环抱菌素的吸收,延缓对西咪替丁的吸收。
5.主要不良反应有注射部位疼痛或针刺感,一般可于15分钟后缓解。消化道不良反应有厌食、恶心、呕吐、腹泻、腹部痉挛疼痛等,偶见高血糖、胆石、糖耐受异常和肝功有异常等。
[制剂]注射液:每支0.1mg(1ml)
[贮藏]2℃一8℃冰箱内贮存。