奥沙拉秦
环球医网 医学百科
[药品名]奥沙拉秦[英文名]olsalazine
[别名]奥柳氮钠,地泊坦,Azodisat sodi—Um,Cll4130,Disodium azobis,Dipentum
[性状]常用其钠盐,白色类白色结晶性粉末,熔点>300℃。
[作用与用途]本品以活性成分5一氨基水杨酸替代柳氮磺胺吡啶中无活性的磺胺吡啶,即通过偶氮键连接两分子5一氨基水杨酸,提高了疗效,降低了不良反应发生率。5一氨基水杨酸后在小肠被吸收,乙酰化后随尿排出,不能到达结肠部位,本品在胃及小肠中不被吸收也不分解,到达结肠部位后其偶氮桥在细菌作用下断裂,分解为二分子5一氨基水杨酸并作用于结肠炎症粘膜,抑制前列腺素合成,抑制炎症介质白三烯的形成,降低肠壁细胞膜的通透性,减轻肠粘膜水肿。
本品原形很少被吸收,其分解产物5一氨基水杨酸在结肠部位的浓度大于血清中药物浓度1000倍。溃疡性结肠炎患者口服治疗量(每日1—4g)后,本品和5一氨基水杨酸在管腔内的浓度分别为0.04—0.14g/L和0.8—3.5g/L。人口服15mg/kg后,tmax为1—2小时,Cmxa为2—4mg/L,24小时后仍有少量药物存留在血液中。口服剂量的99%到达结肠,全身吸收很少。本品分布容积低,仅6.2土1.5L,蛋白结合率高。
轻度至严重活动性溃疡结肠炎患者每日口服本品1—3g,疗程3个月,54%一66%患者临床症状获得改善,28%患者病情获缓解。活动溃疡性结肠炎患者(包括对柳氮磺胺吡啶过敏和不能耐受的病人)每日口服本品0.75—4g达6个月至2年,临床总改善率相似(58%一65%)。病情缓解后继续服药可维持疗效。63%一88%的患者经6—24个月治疗,病情继续获得缓解。
用于治疗急、慢性溃疡性结肠炎与节段性回肠炎,并用于缓解期的长期治疗维持治疗。
[用法与用量]口服,治疗开始时每日18,分次服用,根据患者反应逐渐提高剂量至每日3g,分3—4次服用。儿童为每日20一40mg/kg。长期维持治疗,成人每日1g,分2次服用;儿童每日15—30mg/kg。本品随食物同服。
[注意事项]
1.对水杨酸过敏者、严重肾功能损害者禁用。
2.孕妇及哺乳期妇女慎用。
3.常见不良反应有腹泻、软便(治疗第1周出现,特别是长期病史或弥漫性结肠患者)、腹部痉挛、头痛、失眠、恶心、消化不良、关节痛、皮疹、头晕等。
[制剂]胶囊剂:每胶囊250mg。