布美他尼
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[药品名]布美他尼[英文名]Bumetanide
[别名]丁苯氧酸,丁尿胺,BUMEX,AQUAZONE。
[性状]白色结晶性或结晶性粉末;无臭,味微苦。在乙醇中溶解,在氯仿中微溶,在水中不溶。熔点231C一235℃。
[作用与用途]本品为髓袢利尿药,其作用部位、作用机制、电解质丢失和作用特点均与呋塞米、依他尼酸相似。具有高效、速效、短效和低毒的特点。其最大利尿效应与映塞米相同,但所需剂量仅为依他尼酸的1/50。离体实验表明达到相等转运抑制所需的摩尔浓度,本品与映塞米之比为1:15;对正常人体的平均效价效度比值为46:1。口服后30分钟起效,1—2小时达高峰,作用持续3—6小时;静注后约5分钟开始利尿,0.5—1小时达高峰,作用持续2—3小时。对近曲小管也有明显作用,还可能有扩张肾血管作用。由于其抑制碳酸酐酶的作用较弱,因而其钾丢失较依他尼酸轻。
本品口服吸收迅速且较完全。生物利用度约80%;Vd为0.15L/kg;血浆蛋白结合率95%;主要经肾以原形排除,肾小管分泌在药
物消除中占重要地位,24小时内可排出服用剂量的65%。血浆t1/2为1.5小时。肾功能衰竭时本品仍能从循环中迅速移出。
临床上主要作为呋塞米的代用品,用于各种顽固性水肿及急性肺水肿。对急慢性肾功能衰竭患者尤为适宜,这是因为本品除具有映塞米促进肾血流量和肾小球滤过率外,还由于本品在尿液中所需的摩尔浓度较呋塞米低得多,故肾衰时,本品的利尿作用的减弱程度远低于呋塞米。在某些肾衰患者用大剂量呋塞米无效时,本品可能有效。
[用法与用量]口服:每次0.5—1mg,1日1—3次。静注:0.5—1mg。
[注意事项]
1.不良反应同映塞米,如引起低盐综合征、低氯血症、低钾血症、高尿酸血症和高血糖等。但低钾血症的发生率较噻嗪类利尿药、映塞米为低。长期或大量应用本品者应定期检查电解质。
2.强大的利尿作用引起低血容量而增加近曲小管对钙的再吸收,可能出现血钙升高,如同时补充排出的Na+,并使每小时尿量达到500—1,000ml,可使每小时80mg的Ca2+排出,4—8小时后血清Ca2+浓度下降约3%。
3.肾功能不全患者使用大剂量时可能发生皮肤、粘膜及肌痛,大多数持续1—3小时后可自行消失。如疼痛剧烈或持续较久,应停药。严重肾功能不全患者慎用。
4.可加强降压药的作用,故治疗高血压患者水肿时,宜减少降压药的用量。
5.少数人可有短暂的中性粒细胞降低、血小板减少;偶有恶心、呕吐、男子乳房发育、皮疹等。
6.不宜将本品加于酸性输液中静滴,以免发生沉淀。
7.孕妇禁用。严重肝功能不全、糖尿病、痛风患者及小儿慎用。
[贮藏]避光贮存。
[制剂]片剂:每片1mg。注射液:每支
O.5mg(2ml)。