布美他尼

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    [药品名]布美他尼
    [英文名]Bumetanide
    [别名]丁苯氧酸，丁尿胺，BUMEX，AQUAZONE。
    [性状]白色结晶性或结晶性粉末；无臭，味微苦。在乙醇中溶解，在氯仿中微溶，在水中不溶。熔点231C一235℃。
    [作用与用途]本品为髓袢利尿药，其作用部位、作用机制、电解质丢失和作用特点均与呋塞米、依他尼酸相似。具有高效、速效、短效和低毒的特点。其最大利尿效应与映塞米相同，但所需剂量仅为依他尼酸的1／50。离体实验表明达到相等转运抑制所需的摩尔浓度，本品与映塞米之比为1：15；对正常人体的平均效价效度比值为46：1。口服后30分钟起效，1—2小时达高峰，作用持续3—6小时；静注后约5分钟开始利尿，0．5—1小时达高峰，作用持续2—3小时。对近曲小管也有明显作用，还可能有扩张肾血管作用。由于其抑制碳酸酐酶的作用较弱，因而其钾丢失较依他尼酸轻。
    本品口服吸收迅速且较完全。生物利用度约80％；Vd为0．15L／kg；血浆蛋白结合率95％；主要经肾以原形排除，肾小管分泌在药
 物消除中占重要地位，24小时内可排出服用剂量的65％。血浆t1/2为1．5小时。肾功能衰竭时本品仍能从循环中迅速移出。
    临床上主要作为呋塞米的代用品，用于各种顽固性水肿及急性肺水肿。对急慢性肾功能衰竭患者尤为适宜，这是因为本品除具有映塞米促进肾血流量和肾小球滤过率外，还由于本品在尿液中所需的摩尔浓度较呋塞米低得多，故肾衰时，本品的利尿作用的减弱程度远低于呋塞米。在某些肾衰患者用大剂量呋塞米无效时，本品可能有效。
    [用法与用量]口服：每次0．5—1mg，1日1—3次。静注：0．5—1mg。
    [注意事项]
    1．不良反应同映塞米，如引起低盐综合征、低氯血症、低钾血症、高尿酸血症和高血糖等。但低钾血症的发生率较噻嗪类利尿药、映塞米为低。长期或大量应用本品者应定期检查电解质。
    2．强大的利尿作用引起低血容量而增加近曲小管对钙的再吸收，可能出现血钙升高，如同时补充排出的Na+，并使每小时尿量达到500—1，000ml，可使每小时80mg的Ca2+排出，4—8小时后血清Ca2+浓度下降约3％。
    3．肾功能不全患者使用大剂量时可能发生皮肤、粘膜及肌痛，大多数持续1—3小时后可自行消失。如疼痛剧烈或持续较久，应停药。严重肾功能不全患者慎用。
    4．可加强降压药的作用，故治疗高血压患者水肿时，宜减少降压药的用量。
    5．少数人可有短暂的中性粒细胞降低、血小板减少；偶有恶心、呕吐、男子乳房发育、皮疹等。
    6．不宜将本品加于酸性输液中静滴，以免发生沉淀。
    7．孕妇禁用。严重肝功能不全、糖尿病、痛风患者及小儿慎用。
    [贮藏]避光贮存。
    [制剂]片剂：每片1mg。注射液：每支
 O．5mg(2ml)。