戈那瑞林
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[药品名]戈那瑞林[英文名]Gonadorelin
[别名]促性激素释放素,促性释放素,促黄体生成家释放素;Gonadotropin releaslnghOrmone,gnRH,Luteinizing ormone—releos—ing factor,lHRH,Crytocur,Lutrelef,Pulstim
[作用与用途]促性腺素释放素(GnRH)又称促黄体生成家释放素(LHRH),在体内系由下丘脑分泌,它能刺激垂体前叶分泌促性腺激素,即卵泡刺激素(FSH)和促黄体生成素(LH);LH能促使男性睾丸间质合成和分泌雄激素,LH和FSH的双重作用则可促进女性卵巢合成和分泌雌激素。临床连续使用时,GnRH对垂体具有双相作用,开始时能促进垂体前叶分泌LH和FSH,使血浆中LH、FSH和性激素升高,久之则可导致垂体中LHRH受体减少,阻止垂体的LH分泌,从而阻断睾丸酮的合成与分泌,达到与睾丸切除相当的效果。在女性则阻断雌激素的合成与分泌而达到相当卵巢切除的效果,故而可用于治疗激素依赖性前列腺癌和乳腺癌,也适用于子宫内膜异位症。临床主要用作促排卵药以治疗下丘脑性闭经所致不育、原发性卵巢功能不足,特别是对氯米芬无效的患者;还用于小儿隐睾症及雄激素过多、垂体肿瘤等。本品静注经3分钟血浓度达峰值,t1/2约6分钟,经肾迅速代谢后排泄。其对血浆中LH的升高作用较快、较强,而对FSH的升高作用较慢、较弱。
[用法与用量]静滴:于周期第2—4天,每分钟5—20μg,共90分钟。如无排卵(测基础体温),可重新给药;排卵后肌注绒促性素(HCG),1次1500单位,隔3天再1次1500单位,一般2—4个周期后会怀孕。
鼻腔:对小儿单侧或双侧隐睾症,最佳治疗时机为1-2岁间,1次0.2mg,每日3次(早、中、晚餐前喷用),连用4周为一疗程。必要时可间隔3个月后重复使用。
[注意事项]可有多胎妊娠、注射处炎症,偶有暂时性阴茎肥大。对苯甲醇过敏者忌用。
[药物相互作用]避免和其他促性释放素制剂、脑垂体激素或性激素制剂同时使用。
[制剂]注射液(pulstim):每支500μg(1ml)。粉针(1utrelef):每支0.8;3.2mg。喷鼻液(Crytocur):每瓶10g溶液中含20mg、苯甲醇100mg(相当100次使用剂量)。