枸橼酸铋钾
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[药品名]枸橼酸铋钾[英文名]Bismuth Potassum Citrate
[别名]胶体次枸橼酸铋,三钾二枸橼酸铋,铋诺,德诺,Colloidal Bismuth Subcitrate,Tripotassium Dicitratobismuthate,DE—NOL
[性状]白色粉末;味咸,有引湿性。在水中极易溶解,在乙醇中极微溶解。其水溶液为胶体溶液,微碱性。
[作用与用途]本品作用方式独特,既不中和胃酸也不抑制胃酸分泌,而是在胃液pH条件下,在溃疡表面或溃疡基底肉芽组织形成一种坚固的氧化铋胶体沉淀,成为保护性薄膜,从而隔绝胃酸、酶及食物对溃疡粘膜的侵蚀作用。本品并能刺激内源性前列腺素释放,促进溃疡组织的修复和愈合。此外,本品还有改善胃粘膜血流与清除幽门螺杆菌的作用。体外实验证明,本品在酸性条件下能与蛋白质及氨基酸发生络合作用而凝结,而溃疡部位的氨基酸残基较正常粘膜丰富得多,因此本品更趋向于沉积在溃疡上。另外,本品能与胃蛋白酶发生整合作用而使其失活;铋离子能促进粘液的分泌,这些对溃疡愈合也有一定作用。本品在胃中形成不溶性胶沉淀,很难被消化道吸收。痕量的锁吸收后主要分布在肝、肾及其它组织中,以肾脏分布居多,且主要通过肾脏排泄。动物实验证明,以常规剂量给药,稳态血锁浓度在5一14ug/L之间,给大鼠相当于人体35倍治疗剂量,连续用药30天,未见到对食管、胃及十二指肠、肝、肾、肾上腺和性腺等的损害,也未见进食和排泄异常等现象,所有动物的毒性实验的未发现脑损害。
本品适用于胃及十二指肠溃疡的治疗,也用于复合溃疡、多发溃疡、吻合口溃疡和糜烂性胃炎等,地胃及十二指肠溃疡的疗效与西咪替丁相仿或稍高,对西pk替丁产生耐受性的患者,使用本品治疗仍有80%以上的愈合率。本品治愈溃疡后的复发串明显低于H2一受体拮抗剂
[用法与用量]颗粒剂:1次1包,1日3—4次,化水冲服,饭前半小时和睡前服用。片剂或胶囊剂:1次2片(胶囊),1日2次,早餐前半小时与睡前用温水送服,忌用含酸饮料(如啤酒);服药前、后半小时不要喝牛奶或服用抗酸剂和其他碱性药物。疗程4—8周,然后停用含铋药物4—8周,如有必要可再继续服用4~8周。
[注意事项]血锁浓度超过0.1um/ml有发生神经毒性的危险,但服用本品的病人从未发现血铋浓度超过0.05ug/ml的。服药期内口中可能带有氨味,并可使舌、粪染成黑色;也有报道出现恶心等消化道症状,但停药后即消失。严重肾病患者及孕妇禁用,一般
肝、肾功能不良者应减量或慎用。
[制剂]颗粒剂:每小包1.2g,含本品300mg;片剂:每片120mg;胶囊剂:每粒120mg。