枸橼酸铋钾

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    [药品名]枸橼酸铋钾
    [英文名]Bismuth Potassum Citrate
    [别名]胶体次枸橼酸铋，三钾二枸橼酸铋，铋诺，德诺，Colloidal Bismuth Subcitrate，Tripotassium Dicitratobismuthate，DE—NOL
 
    [性状]白色粉末；味咸，有引湿性。在水中极易溶解，在乙醇中极微溶解。其水溶液为胶体溶液，微碱性。
    [作用与用途]本品作用方式独特，既不中和胃酸也不抑制胃酸分泌，而是在胃液pH条件下，在溃疡表面或溃疡基底肉芽组织形成一种坚固的氧化铋胶体沉淀，成为保护性薄膜，从而隔绝胃酸、酶及食物对溃疡粘膜的侵蚀作用。本品并能刺激内源性前列腺素释放，促进溃疡组织的修复和愈合。此外，本品还有改善胃粘膜血流与清除幽门螺杆菌的作用。体外实验证明，本品在酸性条件下能与蛋白质及氨基酸发生络合作用而凝结，而溃疡部位的氨基酸残基较正常粘膜丰富得多，因此本品更趋向于沉积在溃疡上。另外，本品能与胃蛋白酶发生整合作用而使其失活；铋离子能促进粘液的分泌，这些对溃疡愈合也有一定作用。本品在胃中形成不溶性胶沉淀，很难被消化道吸收。痕量的锁吸收后主要分布在肝、肾及其它组织中，以肾脏分布居多，且主要通过肾脏排泄。动物实验证明，以常规剂量给药，稳态血锁浓度在5一14ug／L之间，给大鼠相当于人体35倍治疗剂量，连续用药30天，未见到对食管、胃及十二指肠、肝、肾、肾上腺和性腺等的损害，也未见进食和排泄异常等现象，所有动物的毒性实验的未发现脑损害。
    本品适用于胃及十二指肠溃疡的治疗，也用于复合溃疡、多发溃疡、吻合口溃疡和糜烂性胃炎等，地胃及十二指肠溃疡的疗效与西咪替丁相仿或稍高，对西pk替丁产生耐受性的患者，使用本品治疗仍有80％以上的愈合率。本品治愈溃疡后的复发串明显低于H2一受体拮抗剂
    [用法与用量]颗粒剂：1次1包，1日3—4次，化水冲服，饭前半小时和睡前服用。片剂或胶囊剂：1次2片(胶囊)，1日2次，早餐前半小时与睡前用温水送服，忌用含酸饮料(如啤酒)；服药前、后半小时不要喝牛奶或服用抗酸剂和其他碱性药物。疗程4—8周，然后停用含铋药物4—8周，如有必要可再继续服用4～8周。
    [注意事项]血锁浓度超过0．1um／ml有发生神经毒性的危险，但服用本品的病人从未发现血铋浓度超过0．05ug／ml的。服药期内口中可能带有氨味，并可使舌、粪染成黑色；也有报道出现恶心等消化道症状，但停药后即消失。严重肾病患者及孕妇禁用，一般
 肝、肾功能不良者应减量或慎用。
    [制剂]颗粒剂：每小包1．2g，含本品300mg；片剂：每片120mg；胶囊剂：每粒120mg。