螺内酯
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[药品名]螺内酯[英文名]Spironolactone
[别名]安体舒通,螺旋内酯固醇,Antis—terone,ALDACTONE。
[性状]白色或类白色的细微结晶性粉末;有轻微硫醇臭。在氯仿中极易溶解,在苯或醋酸乙酯中易溶,在乙醇中溶解,在水中不溶。熔点为203℃~209℃。
[药理及应用]与醛固酮有类似的化学结构,两者在远曲小管和集合管的皮质段部位起竞争作用,是在细胞质膜的矿皮质激素受体的水平上发生直接的拮抗作用,从而干扰醛固酮对上述部位钠重吸收的促进作用,促进Na+和C1-排出而产生利尿,因Na+-K-换机制受抑,钾的排出减少,故为留钾利尿药。本品利尿作用较弱,且缓慢而持久。口服后1天左右起效,3—4日始呈现最大利尿效果,停药后仍可持续5—6日。主要在肝脏内灭活。
[作用与用途]临床上用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿,故对肝硬化和肾病综合征的病人较有效,而对充血性心力衰竭除非因缺钠而引起继发性醛固酮增多患者外,效果均较差。单用本品时利尿作用往往较差,常与氢氯噻嗪可增强疗效。
[用法与用量]开始每日40—120mg,分3—4次口服。用药5日后如疗效满意,继续用原量,否则可加用其他利尿药。
[注意事项]
1.服后可能引起头痛、嗜睡、精神紊乱、运动失调、皮疹及乳腺分泌过多等,并可引起低钠血症、高钾血症。
2.可与氢氯噻嗪汞剂利尿药合用,两者取长补短;本品作用慢、弱和持久,为后者作用较快、较强所弥补;而后者的排钾作用为前者所抵消,故合用后疗效增加、不良反应减轻。
3.肾功能衰竭病人及血钾偏高者忌用。
4.本品有留钾作用,在应用过程中切不可盲目使用氯化钾,以免引起钾中毒。
5.长期大量应用后,男子可出现女性型乳房,性欲减退,阳痿;女子可出现月经不调,更年期后子宫出血,乳房触痛,褐斑,声音变粗,多毛症等。停药后均可消失。
[制剂]片(胶囊)剂:每片(胶囊)20mg(微粒),微粒20mg与普通制剂100mg的疗效相仿。
螺内酯—噻嗪片(ALDACTAZIDE):每片含螺内酯25mg、氢氯噻嗪25mg,1次1
片,1日1—4次。