雌二醇
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[药品名]雌二醇[英文名]Estradiol
[别名]求偶二醇,Estrofem,Oestrogel,Oestradiol)
[性状]白色或乳白色结晶性粉末;无臭。在丙酮、二氧六环中溶解,在乙醇中赂溶,在水中不溶。熔点175℃-180℃。
[作用与用途]雌二醇是体内主要由卵巢成熟滤泡分泌的一种天然雌激素,能促进和调节女性性器官及副性征的正常发育。其主要药理作用为:①促使子宫内膜增生;②增强子宫平滑肌的收缩;③促使乳腺导管发育增生,但较大剂量能抑制垂体前叶催乳素的释放,从而减少乳汁分泌;④抗雄激素作用;⑤降低血中胆固醇,并能增加钙在骨中的沉着。本品可从胃肠道和皮肤吸收,但口服易被破坏,因此主要采用肌注和外用。外用时雌二醇从皮肤渗透直接进入血液循环,可避免肝脏首过代谢作用,且不损害肝功能。本品在体内代谢为活性较弱的雌酮及雌三醉,并与葡萄糖醛酸和硫酸结合后灭活,从尿中排泄。
临床用于卵巢机能不全或卵巢激素不足引起的各种症状,主要是功能性子宫出血、原发性闭经、绝经期综合征以及前列腺癌等。
[用法与用量]肌注:1次0.5—1.5mg,每周2—3次,平均替代治疗剂量为每日0.2—0.5mg。用于功能性子宫出血,每日肌注4—6mg,待血止后逐渐减量至每.日或隔日1mg,连用3周,继用黄体酮。退奶;在乳房未胀前,每日肌注1次4mg,连用3—5日。
外用:贴片(Estraderm),每次于脐下贴1张,历时3天。凝胶剂(Oestrogel),外涂于双臂、前臂和肩部,每天2.5g,早晚各1次。
口服:缓释片(Estrofem),每天1次2mg,连续25天,停药5—6天,重复疗程。用于绝经期,每天1次2mg,连续21天;周期第14—25天,每天加服普美孕酮(Promegestone)0.125-0.5mg。
[注意事项]有恶心、呕吐、乳房胀痛、子宫内膜过度增生等。肝、肾功能不全者忌用。凝胶剂不可口服,忌用于乳房、外阴和阴道粘膜。
[药物相互作用3巴比妥类、卡马西平、甲丙氨酯(眠尔通)、保泰松、利福平等会减低雌激素活性。
[制剂3注射液:每支2mg(1ml)。控释贴片(ESTRADERMTTS):每张含雌二醇2mg,4mg,8mg,相应面积为5cm2,10cm2,20cm2。凝胶剂:每个80g,含雌二醇0.06%。缓释片剂:每片2mg。
[贮法]遮光,密闭保存。